核心技术

      瑞奥的核心技术-基于点击化学的活性组织靶向技术(ATTACK)是一项小分子癌症靶向平台技术,ATTACK可以实现药物分子对不同癌症的靶向递送和治疗。ATTACK技术最初由University of Illinois at Urbana-Champaign材料与科学工程系的程建军教授和王华博士发明,这一技术的后续发展由蔡恺珉博士领导。

ATTACK技术包括2步(Scheme 1):

1. 通过特异性的癌症细胞标记实现肿瘤细胞表面叠氮(N3)基团的表达。含有叠氮(N3)基团的非天然糖首先通过递送被肿瘤细胞通过糖代谢和刺激响应释放机制实现在肿瘤细胞表面的选择性表达。
2. 通过DBCO-N3的生物正交的点击化学反应(类似于抗原与抗体的特异性作用)实现第二步含有DBCO基团的药物靶向递送到肿瘤组织。由于癌症细胞表面被首先标记了叠氮分子,DBCO基团通过与N3基团高度选择性的点击化学反应可以实现DBCO-药物分子的肿瘤靶向递送。


ATTACK技术作为一种突破性肿瘤治疗技术具有多重优势:

1.主动肿瘤标记可有效治疗现无法靶向的癌症(开拓全新靶向市场):ATACK的主动肿瘤标记不受种类有限的细胞表面受体约束,可以有效用于无已知特异性受体的肿瘤靶向;
2.生产与研发成本大大低于单克隆抗体(成本价格优势普惠更多患者):ATTACK的靶向分子都是结构确定的小分子,其结构明确,合成方法高效简便重复性高,在药物转化和规模化生产上具有天然的优势;
3.标靶密度高(增加药效):ATTACK可以实现细胞表面的人工受体密度达到106-107/细胞,这是常用的癌症细胞表面可标靶受体如Her2密度的100倍,因而可以实现更高效的靶向药物输运

4.ATTACK是一项平台技术,可实现不同类别 的精准治疗:基于ATTACK技术,通过更换不同类型的可连接药物(包括大分子抗体、细胞毒性药物、化疗药物、免疫疗法药物等等)可以实现多种不同药物组合的联合输运,从而实现对于不同癌症的精准治疗和抗药性的优化解决。

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